大多数 FDA 批准的药物中都有一种称为饱和杂环的环状化学结构，但通常很难制造。斯克里普斯研究中心的化学家刚刚开发出一种令人惊讶的简单方法，可以用廉价的起始化学品来制造许多这些受欢迎的化合物。
2024 年 4 月 11 日发表在《自然合成》杂志上的一篇论文描述了这种新方法，使化学家能够从相对简单的链状胺化合物制备饱和杂环。
研究人员通过使用新方法有效合成茎酰胺(传统药物中发现的一种复杂的植物源化合物)，展示了其新方法的威力。
“这些新反应应该比以往更容易构建具有与药物开发相关的环大小和结构的饱和杂环，”该研究的资深作者、布里斯托尔化学教授 Frank 和 Bertha Hupp 的 Jin-Quan Yu 博士说迈尔斯·施贵宝 (Myers Squibb) 担任斯克里普斯研究中心化学讲座教授。
第一作者是 Sam Chan 博士，他是 Yu 实验室的博士后研究员。
饱和杂环是主链结构含有至少一个非碳原子的环状有机化合物。在杂环药物化合物中，非碳原子通常是氮原子，它通常在决定化合物的化学性质和治疗效果方面起着至关重要的作用。然而，目前制造这些有价值的化合物的方法非常有限。即使可以使用它们，它们也往往很麻烦或者需要相对昂贵和复杂的起始材料。